Gebrauchsanweisung für Dikaliumbiguanid-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung

Mit zunehmendem Alter werden Körpergröße und körperliche Fitness schlechter. Die drei hohen Werte sind die häufigsten Erkrankungen bei Menschen mittleren und höheren Alters. Patienten mit den drei hohen Werten müssen nicht nur ihre Ernährung kontrollieren, sondern können auch die Grundursache nicht beseitigen, sondern nur kontrollieren. Darüber hinaus gefährdet ein plötzlich auftretender Bluthochdruck die Lebenssicherheit der Menschen. Hoher Blutzucker ist ebenfalls sehr gefährlich, da er zu verschwommenem Sehen und erhöhtem Harnzucker führt. Metformin-Retardtabletten können zur Behandlung von Hyperglykämie verwendet werden. Im Folgenden finden Sie die Gebrauchsanweisung für Dikaliumbiguanid-Retardtabletten.

[Zutaten] Der Hauptbestandteil dieses Produkts ist Metforminhydrochlorid und sein chemischer Name ist 1,1-Dimethylbiguanidhydrochlorid.

【Eigenschaften】 Bei diesem Produkt handelt es sich um weiße oder cremefarbene unregelmäßige Tabletten.

【Aktionskategorie】

[Pharmakologie und Toxikologie] Pharmakologie: Es kann die Bindung von Insulin an Rezeptoren fördern und die Insulinempfindlichkeit von Diabetikern verbessern, die anaerobe Glykolyse von Zucker in peripheren Geweben erhöhen und die Zuckerverwertung fördern, den Fettabbau hemmen, den Plasmaspiegel freier Fettsäuren senken, die Insulinresistenz schwächen und die Glukoseverwertung verbessern, wodurch es den Blutzuckerspiegel senkt, die Blutfette senkt und Arteriosklerose hemmt. Toxikologie: Die orale LD50 von Metforminhydrochlorid bei Ratten beträgt 1,0 g/kg und die subkutane LD50 0,3 g/kg.

[Pharmakokinetik] Nach oraler Verabreichung wird es über den Magen-Darm-Trakt resorbiert und seine Wirkung hält 24 Stunden an. Die Plasmaproteinbindungsrate beträgt weniger als 5 %. Es wird nicht in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden. Etwa 1/3 wird in Form von Metaboliten von Hydroxyphenformin im Urin ausgeschieden. Die relative Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis Metforminhydrochlorid-Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung betrug 101,7 ± 14,6 % im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten. Im Vergleich zu gewöhnlichen Tabletten betrug die scheinbare Halbwertszeit (T1/2) von Retardtabletten 5,78 ± 1,18 und 2,62 ± 0,46 Stunden, Tmax 3,3 ± 0,7 und 2,2 ± 0,3 Stunden, Cmax 1,80 ± 0,37 und 2,49 ± 0,38 μg·ml-1 und die mittlere Verweilzeit (MRT) 8,14 ± 1,31 und 4,69 ± 0,76 Stunden. Der Spitzenzeitpunkt von Metforminhydrochlorid-Retardtabletten war verzögert, die Spitzenkonzentration war reduziert (P = 0,0001) und die (scheinbare) Halbwertszeit war verlängert. Die relative Bioverfügbarkeit F von Metforminhydrochlorid-Retardtabletten betrug nach Mehrfachdosierung bis zum Erreichen des Steady State 87,0±8,5 %.

[Indikationen] (1) Es kann bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (nicht insulinpflichtig) angewendet werden, deren Körpergewicht allein durch eine Diät nicht zufriedenstellend kontrolliert werden kann, insbesondere bei übergewichtigen Patienten. Es kann zu einer Gewichtsreduzierung führen. (2) Es ist bei einigen Patienten mit Typ-2-Diabetes wirksam, die schlecht auf Sulfonylharnstoffe ansprechen.

[Anwendung und Dosierung] Orale Verabreichung während oder nach den Mahlzeiten. Die Anfangsdosis beträgt in der Regel einmal täglich 1 Tablette (500 mg) zum Abendessen. Die Dosierung wird je nach Blutzucker und Harnzucker angepasst. Die maximale Tagesdosis sollte 4 Tabletten (2000 mg) nicht überschreiten. Wenn durch die Einnahme von 4 Tabletten (2000 mg) einmal täglich kein zufriedenstellender therapeutischer Effekt erzielt wird, kann auf die Einnahme von 2 Tabletten (1000 mg) zweimal täglich umgestellt werden.

[Nebenwirkungen] 1. Gelegentlich können gastrointestinale Reaktionen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auftreten. 2. Schwächegefühl, Müdigkeit, Schwindel oder Hautausschlag. 3. Obwohl die Inzidenz einer Laktatazidose sehr gering ist, sollte ihr Beachtung geschenkt werden. 4. Es kann die Aufnahme von Vitamin B12 im Darm verringern.

[Gegenanzeigen] Dieses Produkt ist kontraindiziert bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, begleitet von Ketoazidose, Leber- und Nierenfunktionsstörungen (Serumkreatinin über 1,5 mg/dl), Lungeninsuffizienz, Herzinsuffizienz, akutem Herzinfarkt, schweren Infektionen und Traumata, größeren chirurgischen Eingriffen sowie klinischer Hypotonie und Hypoxie; bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Laktatazidose und bei Patienten, die gegen dieses Produkt allergisch sind.

[Vorsichtsmaßnahmen] 1. Bei Patienten, die Metforminhydrochlorid verwenden, kann aufgrund der Ansammlung von Metforminhydrochlorid eine Laktatazidose auftreten. Dies ist eine seltene und schwerwiegende Stoffwechselkomplikation, die lebensbedrohlich sein kann, wenn sie auftritt. Bei Patienten, die dieses Medikament einnehmen, sollte die Nierenfunktion überwacht werden und das Medikament sollte in der niedrigsten wirksamen Dosis verabreicht werden, um das Risiko einer Laktatazidose deutlich zu verringern. 2. Dieses Produkt darf nicht oral gekaut werden. Es sollte ganz geschluckt und während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. 3. Wenn sich Patienten radiologischen Untersuchungen mit intravenösen jodhaltigen Kontrastmitteln unterziehen müssen, sollten sie die Einnahme dieses Produkts vorübergehend abbrechen, da dies akute Veränderungen der Nierenfunktion verursachen kann. 4. Wenn dieses Produkt in Kombination mit Sulfonylharnstoffen verwendet wird, kann es zu Hypoglykämie kommen und der Blutzuckerspiegel des Patienten sollte überwacht werden. 5. Die kombinierte Anwendung dieses Produkts mit Insulin verstärkt die blutzuckersenkende Wirkung, daher sollte die Dosierung angepasst werden. 6. Blutzucker, Glykohämoglobin, Harnzucker und Ketonkörper im Urin sollten regelmäßig überwacht werden. 7. Bei einigen Patienten wurde ein niedrigerer Vitamin-B12-Spiegel als normal festgestellt, obwohl keine klinischen Symptome auftraten. Dies kann daran liegen, dass Metforminhydrochlorid die Aufnahme von Vitamin B12 beeinträchtigt, was zu Anämie führen kann. Obwohl die Wahrscheinlichkeit gering ist, wird dennoch empfohlen, das Blutbild des Patienten zu überwachen und die Blutparameter mindestens einmal im Jahr zu überprüfen. 8. Wenn dieses Produkt zusammen mit Ethanol eingenommen wird, verstärkt es die Wirkung von Metforminhydrochlorid auf den Milchsäurestoffwechsel, was leicht zu einer Laktatazidose führen kann. Daher sollten Sie versuchen, Alkohol zu vermeiden, wenn Sie dieses Produkt einnehmen. 9. Wenn allergische Reaktionen wie Hautausschlag auftreten, beenden Sie die Verwendung dieses Produkts.